Leki na otyłość – stan aktualny
Lekarze nie dysponują sprawdzonymi bezpiecznymi lekami w leczeniu otyłości. Posiadają za to dobre wytyczne żywieniowe i nauczają zmian w stylu życia, ale z góry wiadomo, że to jest nieskuteczne w 80-90% przypadków otyłości z przekarmiania i akinetycznego stylu życia. Z kolei zabiegi bariatryczne (operacyjne leczenie otyłości) nie mogą stanowić remedium dla otyłości z cukrzycą, bowiem dostępność i wskazania do tych zabiegów są ograniczone. Znaczny odsetek pacjentów będzie stale przybierał na wadze, niezależnie do tego, jakie kroki podejmiemy. Otyłość z cukrzycą nadal skracają średnio długość życia o 20 lat, dlatego poszukiwane są usilnie nowe leki, które będzie można łączyć ze skuteczną dietą. Europejska Agencja Leków (EMA), ze względów bezpieczeństwa, odrzuciła 2 leki przeciw otyłości, które są już obecne na rynku w USA. EMA kierowała się w swej decyzji zbyt dużą ilością działań niepożądanych obejmujących zaburzenia psychiczne, problemy sercowo naczyniowe i podwyższone ryzyko wystąpienia nowotworu.
Farmaceutyki te to lorkaseryna (Belviq, Eisai) i połączenie topiramatu z fenterminą (Qysmia, Vivus). Do zatwierdzenia w krajach UE czekają obecnie dwa leki. Pierwszy z nich stanowi połączenie naltreksonu z bupropionem ( Contrave), drugi to agonista receptora inkretynowego GLP-1 stosowany w cukrzycy typu 2 – liraglutyd (Victoza). Liraglutyd w terapii otyłości miałby być przyjmowany w dawce większej (2-3mg/dobę) niż w przypadku leczenia cukrzycy. Lek ten od lat jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 i za jego alternatywnym wykorzystaniem przemawia niezła skuteczność, kosztem oczywiście znaczących niedogodności ze strony chorego (dyskomfort brzuszny i objawy dyspeptyczne). Mimo, że nie wykazuje wpływu na funkcje mózgu jak np. sławna sibutramina, to odnotowano 3 razy częstsze przypadki zachorowań na zapalenie trzustki w porównaniu z placebo. Połączenie z kolei bupropionu i naltreksonu występuje pod postacią tabletek o przedłużonym działaniu. Działanie składowych substancji daje wyraźny spadek wagi, a ich połączenie wykazuje efekt synergistyczny (wzmocnienie działania większe niż każdej składowej z osobna). W badaniach klinicznych chorzy przyjmujący Contrave w połączeniu z dietą i ćwiczeniami fizycznymi stracili na wadze więcej niż pacjenci stosujący tylko samą dietą i ćwiczenia, a zażywający placebo. Lek działa na receptory serotoninowe i dopaminowe w mózgu zmniejszając uczucie głodu i sprzyjając kontroli apetytu. Zgodnie z zapewnieniem producenta pacjent powinien po roku przyjmowania Contrave zredukować ciężar ciała o 10% w stosunku do ciężaru wyjściowego. Niewiadomo tylko, w jakich przedziałach zawansowania otyłości pokarmowej i jaki spadek będzie można uzyskać w następnych latach. Lek ma powodować jednocześnie korzystny wzrost stężenia cholesterolu HDL, spadek poziomu triglicerydów oraz korzystny wpływ na poziom cukru. Nie jest wiadomo czy lek się obroni, bo na przeszkodzie w zatwierdzeniu preparatu w Europie stoją efekty uboczne ze strony układu sercowo-naczyniowego. Może dojść do istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i częstości pulsu (potwierdzono 1 zawał i 1 udar mózgu w trakcie zażywania leku). Zatem jedyną opcją farmakologiczną w leczeniu otyłości pokarmowej w Europie jest orlistat (Alli), który w małej dawce jest dostępny jako preparat odręczny bez recepty, a w większej musi być przepisany przez lekarza (Xenical). Lek jest dość słaby, działa poprzez blokowanie wchłaniania tłuszczów pochodzących z pokarmów. Zgodnie z wynikami badań klinicznych 60% pacjentów stosujących orlistat (Xenical) przez 12 tygodni w połączeniu z ćwiczeniami i dietą jest w stanie zredukować 5% swojej masy ciała. Jeżeli ktoś waży 100kg, to strata ciężaru ciała wyniesie około 5 kg. Dopóki istnieją wątpliwości co do nowych leków, musimy próbować walczyć z pandemią światową otyłości dietą ubogokaloryczną zrównoważoną i codziennym leczniczym treningiem mięśniowym, tym bardziej, że największy wskaźnik przyrostu otyłości dotyczy krajów na dorobku o niezbyt dużych dochodach, których nigdy nie będzie stać na te leki.
Farmaceutyki te to lorkaseryna (Belviq, Eisai) i połączenie topiramatu z fenterminą (Qysmia, Vivus). Do zatwierdzenia w krajach UE czekają obecnie dwa leki. Pierwszy z nich stanowi połączenie naltreksonu z bupropionem ( Contrave), drugi to agonista receptora inkretynowego GLP-1 stosowany w cukrzycy typu 2 – liraglutyd (Victoza). Liraglutyd w terapii otyłości miałby być przyjmowany w dawce większej (2-3mg/dobę) niż w przypadku leczenia cukrzycy. Lek ten od lat jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 i za jego alternatywnym wykorzystaniem przemawia niezła skuteczność, kosztem oczywiście znaczących niedogodności ze strony chorego (dyskomfort brzuszny i objawy dyspeptyczne). Mimo, że nie wykazuje wpływu na funkcje mózgu jak np. sławna sibutramina, to odnotowano 3 razy częstsze przypadki zachorowań na zapalenie trzustki w porównaniu z placebo. Połączenie z kolei bupropionu i naltreksonu występuje pod postacią tabletek o przedłużonym działaniu. Działanie składowych substancji daje wyraźny spadek wagi, a ich połączenie wykazuje efekt synergistyczny (wzmocnienie działania większe niż każdej składowej z osobna). W badaniach klinicznych chorzy przyjmujący Contrave w połączeniu z dietą i ćwiczeniami fizycznymi stracili na wadze więcej niż pacjenci stosujący tylko samą dietą i ćwiczenia, a zażywający placebo. Lek działa na receptory serotoninowe i dopaminowe w mózgu zmniejszając uczucie głodu i sprzyjając kontroli apetytu. Zgodnie z zapewnieniem producenta pacjent powinien po roku przyjmowania Contrave zredukować ciężar ciała o 10% w stosunku do ciężaru wyjściowego. Niewiadomo tylko, w jakich przedziałach zawansowania otyłości pokarmowej i jaki spadek będzie można uzyskać w następnych latach. Lek ma powodować jednocześnie korzystny wzrost stężenia cholesterolu HDL, spadek poziomu triglicerydów oraz korzystny wpływ na poziom cukru. Nie jest wiadomo czy lek się obroni, bo na przeszkodzie w zatwierdzeniu preparatu w Europie stoją efekty uboczne ze strony układu sercowo-naczyniowego. Może dojść do istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i częstości pulsu (potwierdzono 1 zawał i 1 udar mózgu w trakcie zażywania leku). Zatem jedyną opcją farmakologiczną w leczeniu otyłości pokarmowej w Europie jest orlistat (Alli), który w małej dawce jest dostępny jako preparat odręczny bez recepty, a w większej musi być przepisany przez lekarza (Xenical). Lek jest dość słaby, działa poprzez blokowanie wchłaniania tłuszczów pochodzących z pokarmów. Zgodnie z wynikami badań klinicznych 60% pacjentów stosujących orlistat (Xenical) przez 12 tygodni w połączeniu z ćwiczeniami i dietą jest w stanie zredukować 5% swojej masy ciała. Jeżeli ktoś waży 100kg, to strata ciężaru ciała wyniesie około 5 kg. Dopóki istnieją wątpliwości co do nowych leków, musimy próbować walczyć z pandemią światową otyłości dietą ubogokaloryczną zrównoważoną i codziennym leczniczym treningiem mięśniowym, tym bardziej, że największy wskaźnik przyrostu otyłości dotyczy krajów na dorobku o niezbyt dużych dochodach, których nigdy nie będzie stać na te leki.